1. Signaling Pathways
  2. GPCR/G Protein
  3. Adenylate Cyclase

Adenylate Cyclase (腺苷酸环化酶)

Adenylyl cyclase

腺苷酸环化酶 (AC) 是一种催化三磷酸腺苷 (ATP) 生成环磷酸腺苷 (cAMP) 的酶。腺苷酸环化酶整合通过 G 蛋白偶联的细胞表面受体起作用的正信号和负信号以及其他细胞外刺激,以精细调节细胞内的 cAMP 水平。人类表达九种膜性 AC 同工酶和一种可溶性 AC。

根据调节特性,跨膜 AC 分为四组:第 I 组:Ca2+/钙调蛋白刺激的 AC1、AC3、AC8;第 II 组:Gβγ 刺激且 Ca2+ 不敏感的 AC2、AC4、AC7;第 III 组:Gαi/Ca2+/PKA 抑制的 AC5、AC6;第 IV 组:福斯高林/Ca2+/Gβγ 不敏感的 AC9。与跨膜 AC 不同,可溶性 AC 对激素、G 蛋白和福斯高林不敏感,福斯高林是从植物 Coleus forskohlii 根部提取的二萜,可直接激活除 AC9 之外的所有跨膜 AC 同工型。

Adenylyl cyclases (ACs) are enzymes that catalyze the production of cyclic adenosine monophosphate (cAMP) from adenosine triphosphate (ATP). Adenylyl cyclases integrate positive and negative signals that act through G protein-coupled cell-surface receptors with other extracellular stimuli to finely regulate levels of cAMP within the cell. Humans express nine isoforms of membranous ACs and a soluble AC.

Based on regulatory properties, transmembrane ACs are classified into four groups: Group I: Ca2+/calmodulin-stimulated AC1, AC3, AC8; Group II: Gβγ-stimulated and Ca2+-insensitive AC2, AC4, AC7; Group III: Gαi/Ca2+/PKA-inhibited AC5, AC6; Group IV: forskolin/Ca2+/Gβγ-insensitive AC9. The soluble AC, unlike the transmembrane ACs, is insensitive to hormones, G proteins and forskolin, a diterpene extracted from the root of the plant Coleus forskohlii that directly activates all isoforms of transmembrane ACs except AC9.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-15371
    Forskolin

    毛喉素

    Activator 99.78%
    Forskolin (Coleonol) 是一种有效的腺苷酸环化酶 (adenylate cyclase) 激活剂,对于 I 型腺苷酸环化酶,IC50 为 41 nM,EC50 为 0.5 μM。Forskolin 也是一种细胞内 cAMP 形成的诱导剂。Forskolin 诱导多种细胞类型的分化并激活孕烷 X 受体 (PXR) 和 FXR。Forskolin 对心脏产生正性肌力作用,并具有血小板抗凝集和降压作用。Forskolin 也可诱导细胞自噬 (autophagy)。
    Forskolin
  • HY-100396
    SQ22536 Inhibitor 99.98%
    SQ22536 是一种有效的腺苷酸环化酶 (AC) 抑制剂。
    SQ22536
  • HY-P1446
    Cholera toxin

    霍乱毒素

    Activator
    Cholera toxin (Choleragen) 是一种AB(5) 亚单位毒素,通过结合质膜上的神经节苷脂 GM1 进入宿主细胞,并通过跨高尔基体网络逆行进入内质网。Choleragen 通过催化促鸟嘌呤核苷酸结合蛋白 Gsα 的 ADP 核糖基化激活腺苷酸环化酶 (adenylate cyclase)。
    Cholera toxin
  • HY-135878
    2',5'-Dideoxyadenosine Inhibitor 99.93%
    2',5'-Dideoxyadenosine 是一种有效且非竞争性的腺苷酸环化酶 (adenylyl cyclase) 抑制剂,可以有效结合 P 位点,IC50 为 3 μM。2',5'-Dideoxyadenosine 是核苷类似物,在心脏中发挥强大的抗肾上腺素 (antiadrenergic) 作用。
    2',5'-Dideoxyadenosine
  • HY-103193
    NKH477 Activator 99.86%
    NKH477 (Colforsin dapropate hydrochloride) 直接激活腺苷酸环化酶 (adenylate cyclase) 的催化单元并增加细胞内 cAMP。NKH477 是一种毛喉素衍生物,主要通过对舒张性心脏功能的有益作用来改善心力衰竭。NKH477 在体内抗增殖作用,可以抑制大鼠原位肺同种异体移植物的急性排斥。
    NKH477
  • HY-131776A
    2-Chloro-ADP sodium Inhibitor
    2-Chloro-ADP (2-Chloroadenosine 5′-diphosphate) sodium 是一种 Adenosine 5'-diphosphate(ADP; HY-W010918)衍生物,可诱导血小板聚集并抑制刺激的腺苷酸环化酶 (adenylate cyclase)。2-Chloro-ADP sodium 可抑制 Mortalin 核苷酸结合域 (NBD),Ki 值为 45.05 μM。
    2-Chloro-ADP sodium
  • HY-P2702
    Helodormin Agonist
    Helodormin 是一种从墨西哥毒蜥 (Heloderma suspectum) 的毒液中分离出来的 VIP 促胰液素样肽。Helodormin 通过激活腺苷酸环化酶来调节细胞内的信号传导来影响多种细胞功能。Helodormin 可用于研究促胰液素样肽和 VIP 肽家族的进化和功能。
    Helodormin
  • HY-103194
    KH7 Inhibitor ≥99.0%
    KH7 是一种可溶性腺苷酸环化酶 (sAC) 的特异性抑制剂,其在细胞中测得对重组sACt 蛋白 (人源和其它) 的 IC50 值为 3-10 μM。KH7 也是 cAMP 的抑制剂。
    KH7
  • HY-100524
    LRE1 Inhibitor 99.76%
    LRE1是可溶性腺苷酸环化酶的特异性和变构抑制剂。
    LRE1
  • HY-132298
    TDI-10229 Inhibitor 99.84%
    TDI-10229 是一种口服有效的可溶性腺苷酸环化酶 (sAC, ADCY10) 抑制剂 (IC50 值为 195 nM)。TDI-10229 在生化和细胞分析中都显示出对 sAC 的纳摩尔级抑制,并表现出足以保证其用作体内工具化合物的小鼠药代动力学特性。
    TDI-10229
  • HY-101279
    ST034307 Inhibitor 98.46%
    ST034307 是一种有效的,选择性的 adenylyl cyclase 1 抑制剂,IC50 值为 2.3 μM。
    ST034307
  • HY-B1124
    Fipexide

    非哌西特

    Inhibitor
    Fipexide 是对氯苯乙酸衍生物,是一种具有口服活性的促智活性分子。Fipexide 降低了纹状体腺苷酸环化酶 (adenylate cyclase) 的活性。Fipexide 通过多巴胺能神经传递对认知表现出积极的作用。Fipexide 具有用于老年痴呆研究的潜力。Fipexide 是一种愈伤组织形成、芽再生和农杆菌感染中的化学诱导剂。
    Fipexide
  • HY-103430A
    SKF-83566 Antagonist 99.86%
    SKF-83566 是一种有效的,可通透血脑屏障的,具有口服活性的 D1 样多巴胺受体 ( D1-like dopamine receptor) 拮抗剂,也可以作为一种较弱的竞争性拮抗剂,作用于血管 5-HT2 受体 (Ki =11 nM)。SKF-83566 是一种竞争性多巴胺转运蛋白 (DAT) 抑制剂,IC50 为 5.7 μM。在离体兔胸主动脉中,SKF-83566 对腺苷基环化酶 2 (AC2) 的选择性高于对 AC1 和 AC5 的。SKF-83566 可用于研究帕金森氏症和对尼古丁渴望的缓解的相关研究。
    SKF-83566
  • HY-137167
    Guanylyl imidodiphosphate lithium Activator ≥98.0%
    Guanylyl imidodiphosphate (Gpp(NH)p) lithium 是一种不可水解的 GTP 类似物,可增加腺苷酸环化酶 (adenylate cyclase) 活性。
    Guanylyl imidodiphosphate lithium
  • HY-103192
    MDL12330A Inhibitor 99.82%
    MDL12330A (RMI12330A) 是一种 adenyl cyclase 抑制剂。MDL12330A 抑制抗利尿激素对短路电流 (SCC) 的作用。MDL12330A 也是 cAMP phosphodiesterase 的抑制剂。
    MDL12330A
  • HY-151798
    TDI-11861 Inhibitor 98.39%
    TDI-11861 是可溶性腺苷酸环化酶 (sAC) 的第二代抑制剂,具有解离率慢的特点。TDI-11861 抑制 sACIC50 为 5.5 nM。
    TDI-11861
  • HY-P99509
    Zelminemab

    泽米奈单抗

    Inhibitor 98.79%
    Zelminemab (AMG-301) 是一种人源化单克隆抗体,可抑制 I 型 PACAP (PAC1) 受体。
    Zelminemab
  • HY-P1852
    TIP 39, Tuberoinfundibular Neuropeptide Activator 99.84%
    TIP 39, Tuberoinfundibular Neuropeptide 是一种神经肽,是甲状旁腺激素 2 受体 (PTH2R) 激动剂。TIP 39 在不同物种中是高度保守的。不同物种中的 TIP 39 都可激活腺苷酸环化酶并通过甲状旁腺激素 2 受体 (PTH2R) 提高细胞内钙水平。
    TIP 39, Tuberoinfundibular Neuropeptide
  • HY-B1124A
    Fipexide hydrochloride

    盐酸非哌西特

    Inhibitor 99.88%
    Fipexide hydrochloride 是对氯苯乙酸衍生物,是一种具有口服活性的促智活性分子。Fipexide hydrochloride 降低了纹状体腺苷酸环化酶 (adenylate cyclase) 的活性。Fipexide hydrochloride 通过多巴胺能神经传递对认知表现出积极的作用。Fipexide hydrochloride 具有用于老年痴呆研究的潜力。Fipexide hydrochloride 是一种愈伤组织形成、芽再生和农杆菌感染中的化学诱导剂。
    Fipexide hydrochloride
  • HY-103195
    NKY80 Inhibitor 99.69%
    NKY80 是一种有效的,选择性和非竞争性的 V 型腺苷酸环化酶 (AC) 异构体抑制剂,对于 V 型,III 型和 II 型,IC50 分别为 8.3 μM,132 μM 和 1.7 mM。NKY80 是一种非核苷的喹唑啉酮,可调节心脏和肺组织中的 AC 催化活性。
    NKY80
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种